溴隐亭 编辑词条 发表评论(0)

 溴隐亭（bromocriptine）是一种半合成的麦角生物碱。主要用于治疗:抗震颤麻痹，闭经或溢乳，抑制生理性泌乳、催乳激素过高引起的经前期综合征，肢端肥大症，女性不育症和亨丁顿舞蹈病。临床用于治疗帕金森病，治疗与催乳素有关的生殖系统功能异常，如闭经、溢乳症、经前综合征、产褥期乳腺炎、纤维囊性乳腺瘤、男性阳痿或性欲减退。还可用于垂体腺瘤等。口服大剂量对黑质-纹状体通路的多巴胺受体有较强的激动作用，其疗效与左旋多巴相似。小剂量激动结节漏斗部的多巴胺受体，因此可减少催乳素和生长激素的释放。用于回乳、治疗催乳素分泌过多症和肢端肥大症等。

产品介绍
　　【别名】 溴隐亭 ,溴麦角隐亭 ,保乳调 ,溴麦亭,溴麦角环肽 ,抑乳停,麦角溴胺,α-麦角隐亭
　　【外文名】Bromocriptine ,PARLODOL,
　　【制造商】诺华制药
　　【药理作用】 为多巴胺能激动剂。

用法及用量
　　①震颤麻痹:开始每次1.25mg，每日1～2次，在2周内逐渐增加剂量，必要时每2～4周增加2.5mg，以找到最小的满意剂量，每日剂量以20mg为宜。
　　②闭经或乳溢:开始每日2.5mg，在1周内逐渐增至每日2～3次，每次2.5mg。
　　③抑制生理性泌乳:每次2.5mg，每日2次，连续2周，必要时可用至21日。
　　④女性不育:开始每日2.5mg/次，1周内增至2.5mg，每日2～3次。
　　⑤催乳素增高所致经前期综合征:开始每日1.25mg于经前期第14日开始服用，每日增加1.25mg，直至剂量达每日2次，每次2.5mg，按此剂量直至月经来潮。
　　口服：治疗帕金森氏病：每日１５～３０ｍｇ或２０～４０ｍｇ，分３次口服。
　　用于闭经、溢乳症，从每日１．２５ｍｇ／次开始，逐渐增大剂量直至每日７．５ｍｇ，分３次于睡前或进餐时服。 用于肢端肥大症：从每日１．２５ｍｇ剂量开始，一般增至每日１５～２０ｍｇ，分２～４次服。

不良反应
　　治疗的最初几天，有些患者可能出现恶心，极少数患者可能出现眩晕、疲乏、呕吐或腹泻，但不至于严重到需要停药。溴隐亭可引起直立性低血压，个别病人会出现虚脱，因此，病人特别是在治疗最初几天应监测血压。如发生此类症状可对症治疗。
　　下列不良反应亦有报道：
　　鼻塞、便秘、嗜睡、头痛，少数病人偶有精神紊乱、精神运动性兴奋、幻觉、运动障碍、口干、下肢痉挛、肌内疼痛、皮肤过敏反应及脱发。这些副作用大多与剂量有关，通常降低剂量即可控制。曾有报道，长期治疗期间少数病人出现感觉障碍，周围动脉障碍（如肢体末稍缺血）以及由寒冷引起的手指，脚趾可逆性苍白，特别是患雷诺氏病的病人。偶有报道发生动脉痉挛和坏疽。曾有报道，使用溴隐亭后出现心绞痛加重，心动过缓及短暂的心律失常（束支传导阻滞）。少数病例在使用溴隐亭抑制分娩后泌乳时发生高血压、心肌梗塞、癫痫发作、中风及精神障碍。已有记载，长期治疗（数年）且每日剂量在30mg或以上的患者出现腹膜后和胸膜纤维化，但仅限于接受溴隐亭治疗帕金森氏病的患者。

注意事项
　　①对麦角生物碱过敏者、心脏病、周围血管病及妊娠妇女禁用。
　　②忌与降压药物、吩噻嗪类或H2受体阻滞剂合用。
　　③肢端肥大伴有渍疡病或出血史者忌用。
　　④治疗闭经或乳溢时，不宜久用。
　　⑤治疗不育症时宜先除外垂体肿瘤。
　　⑥治疗期间可以妊娠，如需避孕，可使用不含雌激素的避孕药或其他措施。
　　⑦如与左旋多巴合用，每加本品10mg，需减少左旋多巴剂量12.5%。
　　【注】
　　不良反应呈剂量依赖且有可逆性。但一些病人用任何剂量都可发生恶心、呕吐及体位性低血压。常见鼻卡他症状。大剂量时可出现精神病变化。个别病人有小腿痉挛，肢体发冷，心动过缓或急性左心衰竭等。视力模糊、肝功能障碍、胃肠道出血等不良反应也有报道。 禁用于严重心绞痛、重度精神病史、周围血管病、溃疡病及肝脏病患者。妊娠期妇女不宜使用。灰黄霉素可降低本品对肢端肥大症的疗效。

其他相关信息
　　内分泌学 ：本药抑制垂体前叶激素泌乳素的分泌，而不影响其它垂体激素。可用于治疗由泌乳素过高引起的各种病症。如合并闭经或无排卵的乳溢患者，本药可使其排卵及月经周期正常化 ；抑制或缩小泌乳素瘤 ；恢复黄体生成素的正常分泌，从而改善多囊卵巢综合征的临床症状 ；减少乳房囊肿及/或小结的数量和体积 ；减轻孕激素/雌激素不平衡所致的乳房疼痛。对肢端肥大症患者，本药能降低血浆中生长激素和泌乳素水平，改善病人的临床症状和糖耐量。
　　神经学：在使用比治疗内分泌适应症高的剂量时，溴隐亭可激动多巴胺受体，使纹状体内的神经化学恢复平衡，改善震颤，僵直，活动迟缓和帕金森氏病的其它症状，疗效可保持多年。本药既可单独使用，也可在早期和晚期合并其它抗帕金森氏病药，与左旋多巴合用可加强抗帕金森氏病的作用。对长期使用左旋多巴发生疗效减退或产生不随意的异常运动(如舞蹈病样运动障碍和/或疼痛性张力障碍)，用药末期失效和“开关”现象的患者，溴隐亭可提供特别有效的治疗。本药具有内在抗抑郁作用，可改善帕金森氏病患者常有的抑郁症。
　　药代动力学
　　吸收迅速而完全，1-3小时内可达血浓度高峰。1-2小时内即发挥降泌乳素作用，5小时内达最大效应，并持续8-12小时。本药主要在肝内代谢，原型药在血浆中以双相消除，半衰期约为15小时，原型药和代谢物几乎全部经肝排泄，仅6%经肾排泄。药物与血浆蛋白的结合率为96%。