酚妥拉明 编辑词条 发表评论(0)

酚妥拉明（phentolamine）又名瑞支亭（regitine），生物利用度低，口服效果仅为注射给药的20%。是一种主治男性勃起障碍的药物，请遵循医嘱服用。长期大剂量服用有致死的危险。口服后30分钟血药浓度达峰值，作用维持约3～6小时；肌内注射作用维持30～45分钟。大多以无活性的代谢物从尿中排泄。

酚妥拉明片剂包装

    【别名】立其丁、苄胺唑啉、酚胺唑啉、Regilin,Rartin．
　　【药效学】本品为α—受体阻断剂。能显著降低外周血管阻力，增加血容量，增加组织血流量，改善微循环，改善内脏血流灌注，其作用比妥拉苏林强。
　　【药动学】口服吸收快，但肝脏首过效应强，生物利用度低。约30min药液浓度达峰值，作用维持3—4h。降压作用在静注后2min或肌注15—20min产生，维持时间10～15min或3—4h，其静注和肌注后的Tmax分别为 5min和20min。注射效力比口服强4倍。体内代谢迅速，主要由尿排泄。

【临床应用】

　　1．用于外周血管痉挛性疾病如肢端动脉痉挛性病等。

　　2．在静脉滴注去甲肾上腺素发生外漏，可用本品5mg溶于10～20ml生理盐水中，作皮下浸润注射。也用于肾上腺素等拟交感胺过量所致高血压。

　　3．用于肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断和此病骤发高血压危象以及手术前的准备，能使嗜铬细胞瘤所致的高血压下降。作诊断试验时，曾有致死的报告，故应特别慎重。

　　4．用于抗休克，能使心搏出量增加，血管舒张，外周阻力降低，从而改善休克状态时的内脏血液灌注，解除微循环障碍。并能降低肺循环阻力，防止肺水肿的发生，但给药前必需补足血容量。有人主张合用去甲肾上腺素，目的是对抗去甲肾上腺素的α型收缩血管的作用，保留其β型加强心肌收缩力的作用。

　　5．有报告用酚妥拉明等血管扩张药治疗其他药物无效的急性心肌梗塞及充血性心脏病所致的心力衰竭，在心力衰竭时，因心输出量不足，交感张力增加，外周阻力增高，肺充血和肺动脉压力升高，易产生肺水肿。应用酚妥拉明扩张血管，降低外周阻力，使心脏后负荷明显降低，左室舒张末期压与肺动脉压下降，心搏出量增加，心力衰竭得以减轻。

　　【不良反应】常见的反应有低血压，胃肠道平滑肌兴奋所致的腹痛、腹泻、呕吐和诱发溃疡病（可能与其胆碱受体激动作用有关。）静脉给药有时可引起严重的心率加速，心律失常和心绞痛，因此须缓慢注射或滴注。胃炎，胃、十二指肠溃疡病，冠心病患者慎用。

【用法用量】
       口服：25—100mg/次，4—6次／d；肌注或静注：5mg／次，1—2次／d；静滴：5mg／次，以0．3mg／min速度滴注；诊断嗜铬细胞瘤：静注5mg，注后每30s测血压1次，连续测定10min，如在2—4min血压降低4．67／3．34kPa以上为阳性。
　　【制剂】片剂：25mg／片；注射剂：5mg：1ml/支、10mg：1ml／支。