麻黄碱 编辑词条 发表评论(0)

麻黄碱（ephedrine）是从中药麻黄中提取的生物碱。两千年前的《神农本草经》即有麻黄能：“止咳逆上气”的记载，麻黄碱现已人工合成，药用其左旋体或消旋体。

【简介】

    [中文名称] 麻黄碱
　　[英文名称] Ephedrine
　　[别　名] 麻黄素
　　[化学名称] Benzenemethanol, α-[1-(methylamino) ethyl]-, [R,(R*, S*)]-
　　[分 子 式] C10H15NO
　　[分 子 量] 165.23

麻黄碱可用于支气管哮喘、百日咳、枯草热及其他过敏性疾病，还能对抗脊椎麻醉引起的血压降低、扩大瞳孔，也用于重症肌无力、痛经等疾患，还可作中枢神经系统兴奋剂。服用麻黄碱后可以明显增加运动员的兴奋程度，对运动本人有极大的副作用。因此，这类药品属于国际奥委会严格禁止的兴奋剂。

麻黄碱

【物理作用】

蜡状固体、结晶或颗粒,熔点34°, 沸点225°, 暴光分解。吸水后熔点升高到40°。1g溶于约20ml和0.2ml 乙醇, 溶于氯仿、乙醚及油。盐酸盐: 斜方针状结晶. [α]↑25↓D-33°～35.5°) (C=5). 1g溶于3ml水、14ml乙醇。几乎不溶于乙醚及氯仿

【性状】

常用其盐酸盐，为白色针状结晶或结晶性粉末；无臭，味苦。在水中易溶，在乙醇中溶解，在氯仿或乙醚中不溶。熔点217-220℃。

麻黄碱

【药理作用】

麻黄碱作用主肾上腺素的相似，能激动α、β两种受体。与肾上腺素比较，麻黄碱具有下列特别：①性质稳定，口服有效；②拟肾上腺素作用弱而持久；③中枢兴奋作用较显著；④易产生快速耐受性。

　　1．心血管兴奋心脏，使心收缩加强、心输出量增加。在整体情况下由于血压升高，反射性减慢心率，这一作用抵消了它直接加速心率的作用，故心率变化不大。麻黄碱的升高血压作用出现缓慢，但维持时间较长（3～6小时）。一般内脏血流量减少，但冠脉、脑血管和骨骼肌血流量增加。

　　2．支气管平滑肌 松弛作用较肾上腺素弱，起效慢但持久。

　　3．中枢神经系统具有较肾上腺素为显著的中枢兴奋作用，较大剂量可兴奋大脑和皮层下中枢，引起精神兴奋、不安和失眠等。

　　4．快速耐受性麻黄碱、间羟胺等当短期内反复给药，作用可逐渐减弱，称为快速耐受性（tachyphylaxis），也称脱敏（desensitization）。停药数小时后，可以恢复。每日用药如不超过三次则快速耐受性一般不明显。

　　【作用机制】

     麻黄碱兼具有直接和间接作用，它的直接作用在不同组织可表现为激动α1，α2，β1和β2受体，加上其释放NA而发挥的间接作用，故其药理作用比较复杂。

　　至于麻黄碱的快速耐受性产生的机制，一般认为有受体逐渐饱和与递质逐渐耗损两种因素。最近通过放射性配体结合实验方法证明离体豚鼠肺组织在连续给予麻黄碱后，其与β受体的亲和力显著下降。

　　【体内过程】

    口服易吸收，可通过血脑屏障进入脑脊液。小部分在体内经脱胺氧化而被代谢，大部分以原形自尿排出。代谢和排泄都缓慢，故作用较肾上腺素持久。

　　【临床应用】

　　1．支气管哮喘用于预防发作和轻症的治疗，对于重症急性发作效果较差。

　　2．鼻粘膜充血引起鼻塞 常用0.5%～1%溶液滴鼻可消除粘膜肿胀。

　　3．防治某些低血压状态如用于防治硬膜外和蛛网膜下麻醉所引起的低血压。

　　4．缓解荨麻疹和血管性神经水肿的皮肤粘膜症状。

　　【不良反应与使用注意事项】

    （1）短期内反复使用可见药效逐渐减弱，此谓药物快速耐受现象，但只要停药数小时或3-4日既可以恢复源来对药物正常敏感的状态。由此可见，每日用药次数以不超过3次（服药3次为正常给药次数为宜，这样可使上述药物耐受现象减少到最底程度。
　　（2）大量与长期使用，可产生震颤、焦虑、失眠、头痛、心悸、心动过速、出汗以及有发热感，故应注意防止大量与长期使用该药。
　　（3）老年人、前列腺肥大病人服药过多和时间过久则可引起排尿困难，故应注意避免过量和长久使用。
　　（4）凡是甲亢腺机能亢进、高血压、动脉硬化和心绞痛等病人，应一律禁用该药。
　　（5）晚间服用该药可引起中枢神经兴奋和心悸等，故应加用适量镇静药用以防止失眠。

【麻黄碱的非法应用】
　　它是合成苯丙胺类毒品也就是制作冰毒最主要的原料。由于大部分感冒药中含有麻黄碱成分，可能被不法分子大量购买用于提炼制造毒品。各药店对含麻黄碱成分的新康泰克、白加黑、日夜百服咛等数十种常用感冒、止咳平喘药限量销售，每人每次购买量不得超过5个最小零售包装。

【历史】
　　一种主要来源于植物麻黄，有治疗作用的植物化学药。麻黄是中国著名的中药材。1887年，日本长井长义从麻黄草中分出了麻黄碱单体。1929年，中国陈克恢研究阐明了它的药理作用和临床药效后，麻黄碱开始在世界范围内广泛应用。

【原料】
　　[成分来源] [1]麻黄科植物双穗麻黄全草，木贼麻黄全草，山岭麻黄全草，中麻黄全草等。
　　植物麻黄主要包括麻黄科植物草麻黄（或华麻黄，Ephedra　sinica　Stapf）、中麻黄（E. intermedia Schrenk et　G. A. Mey）和木贼麻黄（E. equisetina Bunge）。麻黄中含生物碱1％～2％,其中主要有左旋麻黄碱（40％～90％）和右旋伪麻黄碱，尚有少量甲基麻黄碱、甲基伪麻黄碱、去甲基麻黄碱和去甲基伪麻黄碱。

【效用】
　　麻黄碱为拟肾上腺素药，能兴奋交感神经，药效较肾上腺素持久，口服有效。它能松弛支气管平滑肌、收缩血管，有显著的中枢兴奋作用。用于治疗慢性支气管哮喘和低血压症。